GsMTx4 הוא פפטיד בן 35 חומצות אמינו עם ארבעה קשרים דיסולפידים היוצרים מוטיב של קשר ציסטאין, המהווה תכונה מבנית שכיחה של פפטידים רבים של ארס עכבישים המעניקים יציבות וסגוליות.מנגנון הפעולה של GsMTx4 אינו מובהר במלואו, אך מאמינים שהוא נקשר לתחומים החוץ-תאיים או הטרנסממברניים של MSCs קטיוניים וחוסם את פתיחת הנקבוביות או השער שלהם על ידי שינוי הקונפורמציה או מתח הממברנה שלהם.הוכח כי GsMTx4 מעכב מספר MSCs קטיוניים עם סלקטיביות ועוצמה שונים.לדוגמה, GsMTx4 מעכב TRPC1 עם IC50 של 0.5 מיקרומטר, TRPC6 עם IC50 של 0.2 מיקרומטר, Piezo1 עם IC50 של 0.8 מיקרומטר, Piezo2 עם IC50 של 0.3 מיקרומטר, אך אין לו השפעה על ריכוז TRPV ב-TRPV4101. מיקרומטר.(Bae C et al 2011, Biochemistry)
GsMTx4 שימש ככלי תרופתי לחקר התפקוד והוויסות של MSCs קטיוניים בסוגי תאים ורקמות שונות.חלק מהדוגמאות הן:
GsMTx4 יכול לחסום את ה-MSCs המופעלים על ידי מתיחה באסטרוציטים, תאי לב, תאי שריר חלק ותאי שריר השלד.אסטרוציטים הם תאים בצורת כוכב התומכים במוח ובחוט השדרה.תאי לב הם התאים המרכיבים את שריר הלב.תאי שריר חלקים הם התאים השולטים בתנועת איברים כמו הקיבה וכלי הדם.תאי שריר השלד הם התאים המאפשרים תנועה רצונית של הגוף.על ידי חסימת MSCs בתאים אלה, GsMTx4 יכול לשנות את התכונות החשמליות שלהם, רמות הסידן, התכווצות והרפיה, וביטוי גנים.שינויים אלה יכולים להשפיע על אופן פעולתם הרגיל של תאים אלו או במצבי מחלה (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 יכול גם לחסום סוג מיוחד של MSC בשם TACAN, המעורב בתגובת הכאב.TACAN הוא ערוץ שמתבטא בתאי עצב שחשים כאב.TACAN מופעל על ידי גירויים מכניים, כגון לחץ או צביטה, וגורם לתחושות כאב.GsMTx4 יכול להפחית את הפעילות של TACAN ולהפחית את התנהגות הכאב במודלים של בעלי חיים של כאב מכני (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 יכול להגן על אסטרוציטים מפני רעילות הנגרמת על ידי מולקולה בשם lysophosphatidylcholine (LPC), שהיא מתווך שומנים הגורם נזק למוח ולחוט השדרה.LPC יכול להפעיל MSCs באסטרוציטים ולגרום להם לספוג יותר מדי סידן, מה שמוביל ללחץ חמצוני ולמוות של תאים.GsMTx4 יכול למנוע מ-LPC להפעיל MSCs באסטרוציטים ולהגן עליהם מפני רעילות.GsMTx4 יכול גם להפחית נזק מוחי ולשפר תפקוד נוירולוגי בעכברים שהוזרקו להם LPC (Gottlieb וחב', Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang וחב', Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 יכול לווסת התמיינות תאי גזע עצביים על ידי חסימת סוג ספציפי של MSC בשם Piezo1, המתבטא בתאי גזע עצביים.תאי גזע עצביים הם תאים שיכולים ליצור נוירונים חדשים או סוגים אחרים של תאי מוח.Piezo1 הוא תעלה המופעלת על ידי רמזים מכניים מהסביבה, כגון נוקשות או לחץ, ומשפיעה על האופן שבו תאי גזע עצביים מחליטים לאיזה סוג תא להפוך.GsMTx4 יכול להפריע לפעילות Piezo1 ולשנות התמיינות תאי גזע עצביים מנוירונים לאסטרוציטים (Pathak וחב', Journal of Cell Science 2014; Lou וחב', Cell Reports 2016)
אנחנו יצרן פוליפפטיד בסין, עם ניסיון בוגר של מספר שנים בייצור פוליפפטידים.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd הינה יצרנית חומרי גלם פוליפפטידיים מקצועית, שיכולה לספק עשרות אלפי חומרי גלם פוליפפטידיים וניתנת גם להתאמה אישית לפי הצרכים.איכות מוצרי הפוליפפטיד מעולה, והטוהר יכול להגיע ל-98%, אשר הוכר על ידי משתמשים בכל העולם. מוזמנים להתייעץ איתנו.
