פפטיד הוא תרכובת אורגנית, אשר מיובשת מחומצות אמינו ומכילה קבוצות קרבוקסיל ואמיניות.זוהי תרכובת אמפוטרית.פוליפפטיד הוא תרכובת שנוצרת על ידי חומצות אמינו המקושרות זו לזו על ידי קשרי פפטיד.זהו תוצר ביניים של הידרוליזה של חלבון.הוא נוצר על ידי התייבשות ועיבוי של 10~100 מולקולות חומצות אמינו, ומשקלו המולקולרי הוא פחות מ-10000Da.הוא יכול לחדור לממברנה חדירה למחצה ואינו מושקע על ידי חומצה טריכלורואצטית ואמוניום סולפט, כולל פפטידים ביו-אקטיביים ופפטידים סינתטיים מלאכותיים.
תרופות פוליפפטידיות מתייחסות לפוליפפטידים בעלי השפעות טיפוליות ספציפיות באמצעות סינתזה כימית, רקומבינציה של גנים ומיצוי בעלי חיים וצמחים, המחולקים בעיקר לפוליפפטידים אנדוגניים (כגון אנקפלין ותימוזין) ופוליפפטידים אקסוגניים אחרים (כגון ארס נחשים וחומצה סיאלית).המשקל המולקולרי היחסי של תרופות פוליפפטידיות הוא בין תרופות חלבון לתרופות מיקרומולקולות, שיש להן את היתרונות של תרופות מיקרומולקולות ותרופות חלבון.בהשוואה לתרופות מיקרומולקולות, לתרופות פוליפפטידיות פעילות ביולוגית גבוהה וסגוליות חזקה.בהשוואה לתרופות חלבון, לתרופות פוליפפטידיות יש יציבות טובה יותר, אימונוגניות נמוכה, טוהר גבוה ועלות נמוכה יחסית.
פוליפפטיד יכול להיספג באופן ישיר ופעיל בגוף, ומהירות הספיגה מהירה, ולספיגת הפוליפפטיד יש עדיפות.בנוסף, פפטידים יכולים לא רק לשאת חומרים מזינים, אלא גם להעביר מידע תאי לעצבים.לתרופות פוליפפטידיות מאפיינים של פעילות גבוהה, סלקטיביות גבוהה, רעילות נמוכה וזיקת מטרה גבוהה, אך יחד עם זאת, יש להן גם חסרונות של זמן מחצית חיים קצר, חדירות ירודה של קרום התא ודרך מתן יחידה.
לאור החסרונות של תרופות פוליפפטיד, חוקרים עשו מאמצים בלתי פוסקים בדרך של ייעול פפטידים לשיפור הזמינות הביולוגית של תרופות פוליפפטידיות.מחזוריות של פפטידים היא אחת השיטות לייעל פפטידים, ופיתוח פפטידים מחזוריים הביא את השחר לתרופות הפוליפפטידיות.פפטידים מחזוריים מועילים לרפואה בגלל היציבות המטבולית המצוינת, הסלקטיביות והזיקה שלהם, חדירות קרום התא וזמינותם דרך הפה.לפפטידים מחזוריים יש פעילויות ביולוגיות כמו אנטי סרטן, אנטי זיהום, אנטי פטריות ואנטי וירוס, והם מולקולות תרופות מבטיחות מאוד.בשנים האחרונות משכו תרופות פפטידים מחזוריות תשומת לב רבה, וחברות התרופות עקבו אחר המגמה של פיתוח תרופות חדשניות ופרסו מסלולי תרופות פפטידים מחזוריים בזה אחר זה.
ד"ר צ'ן שייו מהמכון לפרמקולוגיה של שנחאי, האקדמיה הסינית למדעים הציגה את תרופות הפפטידים המחזוריות שאושרו בין 2001 ל-2021 בתרופות הפפטידים המחזוריות שלה שאושרו בשתי התרופות האחרונות.ב-20 השנים האחרונות, קיימים בשוק 18 סוגים של תרופות פפטידים מחזוריים, ביניהם מספר הפפטידים המחזוריים הפועלים על סינתזת דופן התא ומטרות β-1,3- glucanase הוא הגדול ביותר, עם 3 סוגים כל אחד.תרופות הפפטידים המחזוריות המאושרות מכסות תרופות נוגדות זיהום, אנדוקריניות, מערכת עיכול, חילוף חומרים, גידולים/חסינות ומערכת העצבים המרכזית, ביניהן תרופות נוגדות זיהום ופפטידים מחזוריים אנדוקריניים מהוות 66.7%.במונחים של סוגי מחזוריות, ישנן תרופות פפטידים מחזוריות רבות שהן מחזוריות על ידי קשרי דיסולפיד ומחזוריות על ידי קשרי אמיד, ו-7 ו-6 תרופות אושרו בהתאמה.
זמן פרסום: 18 בספטמבר 2023